三尖杉的功效与药理作用

【来源】三尖杉为三尖杉科植物三尖杉的枝叶。全年或夏、秋季采收,晒干。

【性味归经】性寒；味苦、涩，有毒。

【功效与作用】有抗癌的功效。主治恶性淋巴瘤，白血病，肺癌，胃癌，食道癌，直肠癌等。

【化学成份】三尖杉的枝、叶中含有多种生物碱，其中属三尖杉碱类生物碱的有：高粗榧碱，异粗榧碱，三尖杉碱，脱氧粗榧碱，11-羟基三尖杉碱，去甲基三尖杉碱，三尖杉酮碱，去甲基三尖杉酮碱，4-羟基三尖杉碱，海南粗榧新碱，表三尖杉碱、左旋及右旋的乙酰三尖杉碱、粗榧碱， 桥氧三尖杉碱，异三尖杉酮碱等；属高刺桐碱类生物碱的有：台湾三尖杉碱，表台湾三尖杉碱，福建三尖杉碱，三尖杉种碱，表福建三尖杉碱，3-表谢汉墨异次碱，3-表甲基谢汉墨异次碱等。还含海南粗榧内酯，海南粗榧内酯醇及芹菜素），金圣草素，红杉醇,D-1-O甲基粘肌醇，蒎立醇.

【药理作用】

1、三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强的作用。

抗肿瘤机制：抑制肿瘤细胞生物大分子合成：四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响；以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。

2、细胞的诱导分化作用：粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。

3、三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%；总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。

4、细胞周期的影响：药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受 到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周期非特异性药物。

5、尖杉酯碱对小鼠：L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%；三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间；对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。

【毒性】

1.急性毒性：三尖杉交响曲生物碱小鼠腹腔注射的半数致死量为110mg/kg。混合酯碱小鼠腹腔注射的半数致死量游离碱为1.81 mg/kg,酒石酸盐为3.03 mg/kg,盐酸盐为2.9 mg/kg。因各地树种制剂和混合酯碱比例不一,半数致死量亦在差异。粗榧碱小鼠腹腔注射半数致死量为4.07 mg/kg。异粗榧碱和脱氧粗榧碱小鼠腹腔注射半数致死量各为16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉碱小鼠腹腔注射半数致死量为255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬单次颈动脉灌注粗榧碱的毒性反应为：大鼠注药5 mg/kg,54%可耐受,46%于给药后12小时内死于循环呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全剂量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要脏器出血。存活动物末见有迟发的造血器官及肝、肾、心功能异常。

2.长期毒性：粗榧碱和高粗碱小鼠腹腔注射的亚急性半数致死量分别为每日2.21±0.24 mg/kg,连续7天和1.12 mg/kg,连续7天,犬致死量分别为每日0.84 mg/kg,连续5天和0.32 mg/kg,连续7天。

3.细胞毒性：粗榧碱可诱发仓鼠肺细胞染色体单体断裂畸变47%,还诱发小鼠骨髓细胞核破裂,引起多色性红细胞中带微核的细胞数增多,故认为该药具有明显遗传毒性和潜在致癌性。

【注意事项】三尖杉的毒性反应主要是对造血系统的抑制作用，还有食欲减退、恶心、呕吐等消化道反应。

【用法】一般提取其中生物碱，制成注射剂使用。

【摘录】《中华本草》