【别名】蛤蟆酥、蛤蟆浆、蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蟆浆。
【药用部位】蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物。
【动物形态】体长约10厘米,粗壮,头宽大于长,吻圆,鼻孔近吻端,眼间距大。前肢长而粗壮,后肢短,左右跟部不相遇。皮肤极粗糙,头顶部两侧有大而长的耳后腺。体背布满大小不等的瘰疣。腹面庞大肤色随季节变化,且雌雄不同,前者色淡,后者黑绿色(生殖季节)。腹面有棕色细花纹。无声囊。
【产地分布】穴居于泥土中或栖息于石下及草丛中,分布于我国大部分地区。
【采收加工】夏、秋季捕捉,捕得后洗净,挤取耳后腺及皮肤腺白色浆液,将其置圆模型或玻璃板上晒干,即得蟾酥。
【药材性状】本品呈扁圆形团块状或片状,紫黑色或黄褐色,表面多光滑,断面角质状,有胶质光泽,气微腥,味麻辣,粉末易使人作嚏。新断面遇水易泛出白色乳浊液。其中,呈薄片状者为“片酥”,呈圆饼状者为“饼酥”,呈橡棋子状者为“棋子酥”。
【成份】
蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物,名为蟾酥。浆液成分复杂;上世纪十年代分离蟾蜍精后,陆续分离同类的有效物质,迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用,在化学上属于甾族化合物,而其C17上再接一α-吡喃酮基,凡具有此种骨架的物质(实际上,植物中亦有具有此种骨架的物质),总名蟾蜍二烯内酯,是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有:①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精,蟾酥主成分,含率7.2±0.2%。③华蟾蜍它灵,亦是欧赡蜍主成分,局部麻醉力仅次于蟾蜍灵(见下)。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵,蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵,又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定,即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素,酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合,从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。
【加工采集】
夏、秋季捕得蟾蜍后,将体表洗净,晾干,然后刺激其耳后腺及皮肤腺,使之分泌浆液。浆液须盛于瓷器内,忌与铁器接触,否则易变黑色;并须立即加工,以免时间过久而变质。
【药材鉴别】
干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮,有的不平而具有皱纹,淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬,不易折断,断面茶褐色,如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断,红棕色,半透明。气微腥,嗅之作嚏,味麻辣。遇水即起泡沫,并泛出白色乳状液;用锡纸包碎块少许,烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。
产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外,辽宁、湖北、新疆亦产。
【功能主治】
解毒,消肿,强心,止痛。治疔疮,痈疽,发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积,心衰,风、虫牙痛。
①《药性论》:"脑疳,以奶汁调滴鼻中。"
②《日华子本草》:"治蚛牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。"
③《本草衍义》:"齿缝中血出,以纸紝子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。"
④《医学入门》:"主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮顽癣。"
⑤《纲目》:"治发背疔疮,一切恶肿。"
⑥《本草正》:"治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。"
【性味】
味甘辛,性温,有毒。归心经。
①《纲目》:"甘辛,温,有毒。"
②《本草正》:"味辛麻,性热,有毒。"
③《本草汇言》:"味辛苦烈,气热,有毒。"
【用法用量】
外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.5~1厘,多入丸、散用。
【宜忌】
孕妇忌服。外用时注意不可入目。
《本经逢原》:"(外科)轻用能烂人肌肉。"
【贮藏】
置干燥处,防潮。
【药理作用】
①强心作用
蟾酥毒有洋地黄样作用,小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩,大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种,并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用,如注射于蛙淋巴囊内,均可使蛙心在1小时内停止于收缩期;对麻醉犬静脉灌注,心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法):远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明,蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱,日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。
②对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍?灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
④对中枢神经系统的作用
蟾酥有镇痛作用,在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法,都能提高痛阈,但治疗指数较低。
蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物,其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子静脉注射16毫克,其"致幻"作用与麦司卡林相似,但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤),可引起强直性惊厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠也有致惊作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。
⑤对横纹肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫;对离体兔耳血管也能收缩,但在整体兔耳灌流中,则无作用。
⑥平喘、镇咳作用
预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。
⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。此外,蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动,对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180,兔B.P.瘤有效,延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用,但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线(800伦琴,50千伏)局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用,如加大到1600伦琴,或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。
⑧吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。
【炮制】
酒蟾酥:取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,取出置盆中,放通风洁净处晾干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,因易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
【配伍药方】
①治疗肿:蟾酥一枚,为末,以白面和黄丹,丸如麦颗状。针破患处,以一粒纳之。(《济生方》蟾酥丹)
②治肉刺(鸡眼):用针拨破:蟾酥1.5克(汤化),调铅粉3克,涂之裹之。(《外科大成》)
③治喉痹、乳蛾等证:蟾酥和草乌尖末、猪牙皂角末等分,丸豆大。每研一丸点患处。(《纲目》引《活人心统》)
④治风蛀诸牙痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀处,风牙塞牙缝中,吐涎尽。(《景岳全书》蟾酥膏)
⑤治破伤风:干蝎(酒炒)、天麻各15克,蟾酥6克(汤浸化如稀糊)。将二味捣罗为末,用蟾酥糊丸如绿豆大。每一丸至三丸,豆淋酒下,甚者加至三丸至五丸。(《普济方》干蝎丸)