【别名】解离(《本经》),载君行(《本草蒙筌》),石解(《纲目》)。
【植物形态】
①粉防己,又名:石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。
多年生缠绕藤本。根圆柱状,有时呈块状,外皮淡棕色或棕褐色。茎柔韧,圆柱形,有时稍扭曲,长达2.5~4米,具细条纹,枝光滑无毛,基部梢带红色。叶互生,质薄较柔,叶柄盾状着生,长与叶片相等;叶片外形近圆形,有3~5角,长4~6厘米,宽4.5~6厘米,先端锐尖,基部截形或稍心形,全缘,两面均被短柔毛,上面绿色,下面灰绿色。花小,蛑雄异株,为头状的聚伞花序,花梗长约0.5~1厘米;雄花花萼4,肉质,三角状,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圆形,边缘微向内弯,具爪,雄蕊4,花药近圆形;雌花的花萼、花瓣与雄花同数,无退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟时红色,直径3~5毫米。花期4~5月。果期5~6月。
生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。分布浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。
②广防己,又名:防己马兜铃。
多年生攀援蘑本,长达3~4米。根部粗大,圆柱形,栓皮发达。茎细长少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色绒毛。叶互生;叶柄长1~4厘米,密生褐色绒毛;叶片长圆形或卵状长圆形,长3~17厘米,宽2~6厘米,先端渐尖或钝,基部心形或圆形,全缘,幼时两面均被灰白色绒毛,后渐脱落,老时质稍厚,主脉3条,基出。花单生于叶腋,花梗长约1~2厘米,被棕色短毛,花被筒状,长约5厘米,紫色,上有黄色小斑点,舷部不分裂,平展,中部收缩成管状,略弯曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱头裂片的外面,组成合蕊柱,花丝几无或甚短;柱头3裂。蒴果,种子多数。花期5~6月。果期7~8月。
生于荒山的山坡灌丛或疏林中。分布广东、广西等地。
③木防己,又名:青藤香(《阳春县志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青风藤、小葛藤。
缠绕性落叶藤本。根圆柱形。茎木质化,长达3米左右,小枝密被灰白色细柔毛。叶互生;叶柄长1~3厘米;叶片广卵形,有时3浅裂,长3~14厘米,宽2~9厘米,先端锐尖至钝圆,有短尖头,全缘或微波状,基部微心形至近截形;两面有灰褐色柔毛。花小,黄白色,雌雄异株,聚伞状圆锥花序腋生;雄花萼片6,2轮,卵形至广卵形;花瓣6,卵状披针形,先端2裂,基部两侧呈耳状;雄蕊6,药短,近球形;雌花的萼片、花瓣与雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分离。核果近球形,直径5~8毫米,熟时蓝黑色,被白粉,内有1枚马蹄状种子。花期7~8月。果斯9~10月。
生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陕西、山东、江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川、贵州、广东及福建等地。
本植物的茎叶(青檀香)亦供药用,另详专条。
④异叶马兜铃,又名:汉中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黄褐色茸毛。叶互生,宽卵形,长4~20厘米,宽3~12厘米,基部心形,全缘,幼叶两面被柔毛,老后下面沿脉有毛;叶柄长2~10厘米,被黄褐色茸毛。花单生叶腋;花梗长2~6厘米,近中部着生一枚圆形苞片,被柔毛;花被长4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形弯曲,顶端3裂,裂片圆三角形,上面带紫色;雄蕊6,花药贴生于花柱体周围;子房下位,6室。蒴果黑褐色,长椭圆形,长3~7厘米,自基部开裂为6瓣,具多数种子。
生山坡灌丛中。分布西南及陕西、甘肃、湖南、湖北等地。
【药理作用】
①粉防己:㈠镇痛作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。
㈡消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。
㈢对循环系统的作用
在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、
㈣对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
㈤对平滑肌的作用
早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。
㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
㈦其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。
②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见"青木香"条。
【炮制】
原药用水洗净,捞出润透,切片,晒干。
①《雷公炮炙论》:"夫使防己,要心花文黄色者,细锉,又锉车前草根相对同蒸半日后,出、晒,去车前草根,细锉用之。"
②《纲目》:"今人多去皮,锉,酒洗晒干用。"
【功能主治】
行水,泻下焦湿热。治水肿臌胀,湿热脚气,手足挛痛,癣疥疮肿。
①《本经》:"主风寒温疟,热气诸痫。除邪,利大小便。"
②《别录》:"疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,(治)诸瘑疥癣虫疮,通腠理,利九窍。"
③《药性沦》:"汉防己:治湿风口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺气嗽喘。木防己:治男子肢节中风毒风不语,主散结气痈肿,温疟,风水肿,治膀胱。"
④《医学启源》:"疗胸中(《本草发挥》引"胸中"作"腰")以下至足湿热肿盛、脚气,去留热。"
⑤《医林纂要》:"泻心,坚肾,燥脾湿,功专行水决渎,以达于下。"
⑥《本草再新》:"利湿,除风,解火,破血。治膀胱水肿,健脾胃,化痰。"
【性味】
苦,寒。
①《本经》:"味辛,平。"
②《药性论》:"汉防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"
③《医学启源》:"气寒,味大苦。"
【归经】
归膀胱、肺经。
治疗高血压病
从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素,具有降压作用。一般用片剂口服,每日120毫克,3次分服;血压过高者,增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者?察,经用药2~7个月后,显效13例,有效26例,一般疗效24例,无效47例,总有效率为55%。亦可采用注射剂行静脉注射,每次120毫克,每日2次;据200余例使用结果,疗效较口服片剂明显,作用较快,且无突然大幅度下降之反应,故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。