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三尖杉的功效与作用及禁忌

时间:2017-04-06 09:16 来源:普瑞养生网 作者:小编

【药理作用】

1.抗肿瘤作用三尖杉总生物碱每日0.5~2mg/kg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的抑率为30%~60%;粗榧碱和高粗榧碱的混合物1~l.5mg/kg对小鼠内瘤S180和大鼠瓦克癌肉瘤W256的抑制率分别为40%和52%;对小鼠白血病k、s亦有明显延长生存期的作用;对小鼠脑瘤B的抑制率为53%。对动物移植性肿瘤L615、L1210、L615耐6-MP株、小鼠脑瘤Bu、艾氏腹水癌及大鼠W256均有明显抑制作用。高粗榧碱对急性早幼粒白血病HL~60的作用较急性原淋巴细胞白血病强70倍,其抗癌活性为HL-60>L1210>B16。高三尖杉酯碱(HHT)对鼻咽癌细胞CNE2~Z具有增殖抑制作用,此抑制作用具有剂量和时间依赖性;HHT可诱导CNE2~Z细胞嗣亡。机制为激活Caspase-3,Caspase-3的活性升高具有时间依赖性、抑制肿瘤细胞生物大分子合成、诱导细胞捅亡和诱导细胞分化。

2.对心脏和冠脉的影响三尖杉酯类生物碱能通过抑制变感神经功能,使麻醉犬的心率、心输出量和动脉血压下降。并收缩犬、猫的冠脉,使冠脉流量减少,停药后大多数动物都能回升,达到或接近给药前水平。

3.对骨髓造血功能的影响粗榧碱对骨髓红系集落形成有双向作用,一定的剂量范围(05~1.5mg/kg),促进小鼠骨髓红系祖细胞红系集落生成单位(CFU~E)和红系爆增式集落形成单位(BFU~E)的增殖,故有增强骨髓红系造血功目B作用,如果剂量过大(大于或等于2mg/kg)时,骨髓CFU~E和BFU~E的增殖受到明显抑制,且随剂量增加而加强。但更多的研究指出,粗榧碱和商粗榧碱的主要毒副作用是可逆性的骨髓抑制。高于05mg/kg的粗榧碱对骨髓干细胞杀伤呈剂量依赖性。

4.对眼科疾病的作用对实验性增生性玻璃体视网膜病变(PVR)模型,每日1次球旁注射1mg/ml高三尖杉酯碱注射液0.5ml,6星期后对照组92%出现PVR及牵引性视网膜脱离,治疗组39.3%出现PVR及牵引性视网膜脱离。高三尖杉酯碱还能有效防止兔眼内纤维增生,副作用较小。

5.体内过程粗榧碱和高粗榧碱的体内过程相似,并有明显的种属差异和个体差异。用校索标记、高压液相色谱法观察了药物在鼠、犬和人体内的代谢情况有以下特点:①肌注和口服吸收较快,但不完全。②体内分布广泛,以肾、肝、骨髓浓度较高。